Letrozol

Letrozol

In diesem Artikel geht es um Letrozol (Handelsname unter anderem Femara). Letro wird es in der Bosybuildungszene gennant und ist neben Aromasin (Exemestane) und Arimidex (Anastrozol) ein im Bodybuilding eingesetzter Aromatasehemmer der 3. Generation, der ursprünglich aus der (Brust-)Krebstherapie kommt. (In der Fitness-Szene werden Aromatasehemmer unter anderem dafür genutzt, um die Östrogenumwandlung bei Verwendung von externem Testosteron zu reduzieren).

Zu Wirkung, Nebenwirkung, Dosierung und Anwendung erfahrt ihr wie immer alles Wichtige bei uns!

Nebenwirkungen

Man sollte immer vorsichtig sein, denn Letro wirkt um einiges stärker als Aromasin oder Arimidex, wodurch man unbeabsichtigt sein Östrogen zu weit drücken kann (Östrogen killen), was zu unerwünschten Nebenwirkungen führt, wie wir euch hier auflisten:

Nebenwirkungen (häufig):

Schweißausbrüche, Gelenkschmerzen, Hitzewallungen, Müdigkeit, Schwächegefühl, Appetitlosigkeit, mehr Appetit, Cholesterin-Überschuss im Blut, Depression, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen, Sodbrennen, Verstopfung, Durchfall, Haarausfall, Hautausschlag, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, Knochenmasseverlust (Osteoporose), Knochenbrüche, Unwohlsein, Wassereinlagerungen in den Armen und Beinen, Gewichtszunahme.

Nebenwirkungen (gelegentlich):
Harnwegsinfektionen, Weiße-Blutkörperchen-Mangel, Wassereinlagerungen im Gewebe, Angststörungen und Nervosität, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Gedächtnisstörungen, Empfindungsstörungen, Taubheitsgefühle, Geschmacksstörungen, grauer Star, Augenreizungen, verschwommenes Sehen, Herzklopfen, schneller Herzschlag, akute Thrombose, Blutdruckanstieg, Atemnot, Bauchschmerzen, Mundschleimhautentzündung, Mundtrockenheit, Leber-Enzym-Wertanstieg, Juckreiz, trockene Haut, Nesselsucht, Gelenkentzündung, häufiges Wasserlassen, Brustschmerzen, Fieber, trockene Schleimhäute, Durstgefühl, Gewichtsverlust.

Hirnschlag, Verschluss der Lungenarterien, allgemeine Arterienverschlüsse, Schlaganfall!

Bekannte Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:

Unter anderem wird das Enzym Cytochrom-P-450 2A6 von Letrozol behindert. Wirkstoffe, die von diesem Enzym abgebaut werden und schon bei leichter Überdosierung giftig sind, sollten nicht zusammen eingenommen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Nierenfunktionsstörungen darf der Wirkstoff nur unter ärztlicher Überwachung angewendet werden. Bei Patienten mit Osteoporose oder Patienten, die Knochenbrüchen hatten, muss der Arzt vor Beginn der Behandlung mit dem Medikament und weiterhin in regelmäßigen Abständen die Knochendichte messen.

Anwendungsbereiche

Bodybuilder verwenden Letrozol während der Kur, um den östrogenen Nebenwirkungen entgegenzuwirken. Die Dosierungen liegen meistens weit unter denen im medizinischen Bereich, so sind Dosierungen für das Reduzieren von östrogenbedingten Nebenwirkungen von 0,25mg bis 1,25mg Letrozol alle 2 Tage Gang und Gebe. Da der Wirkstoff Letrozol eine Halbwertszeit von mehr als 2 Tagen hat (ca. 50 Stunden) reicht die Einnahme jeden 2. bis 3. Tag meistens aus.

 

Da man mit Letrozol sein Östrogen schnell und effizient bis auf den Nullpunkt drücken kann, hat sich Letro mittlerweile als Mittel gegen Gynäkomastie (Brustdrüsenwachstum beim Mann) etabliert.

VORSICHT:
Man sollte jedoch sein Östrogen nicht zu lange auf Null drücken, da das zum Teil massive Nebenwirkungen verursacht, die nicht unterschätzt werden sollten (Siehe Teil Nebenwirkungen). Auch wirkt Östrogen zum Teil anabol (aufbauend), das sollte nicht vergessen werden.

 

Geschichte

Die Pharmafirma Ciba-Geigy (jetzt Novartis) begann im Jahr 1970, nach einem Hemmstoff des Schlüsselenzyms Aromatase zu suchen – das Enzym, das der Körper für die Östrogen-Produktion braucht. Die erste Generation von Aromatasehemmern wurde 1981 zugelassen (Aminoglutethimid), gefolgt von der zweiten Generation mit dem Wirkstoff Fadrozol.1996 kam in Europa schließlich der „third-generation“ Aromatasehemmer Letrozol auf den Markt. Ein Jahr später wurde der Wirkstoff in den USA zugelassen. Inzwischen ist der Patentschutz abgelaufen und es finden sich auch zahlreiche Generika mit dem Wirkstoff Letrozol auf dem deutschen Arzneimittelmarkt.

 

Wer es genau wissen will – aus biochemischer Sicht

Der Wirkstoff Letrozol hemmt das Enzym Aromatase, das der Körper für die Herstellung von Östrogenen aus den Vorstufen Testosteron und Androstendion benötigt. Dadurch sinkt der Östrogenspiegel. In der Folge wird der bösartige Tumor in der Brust nicht weiter zum Wachsen angeregt, hier wird klar, warum der Ursprung des Mittels in der Brustkrebstherapie zu finden ist.

 

Letrozol wird aber auch zusammen mit Testosteron als Dopingmittel im Kraftsport verwendet. Das männliche Sexualhormon dient dem Muskelaufbau und der Leistungssteigerung. Ist aber zu viel Testosteron im Körper vorhanden (so wie bei einer Kur mit Testosteron gewünscht), wird es zum Teil in Östrogen umgewandelt. Das führt dann zu Nebenwirkungen wie Gynäkomastie (Brustdrüsenwachstum beim Mann). Dem soll Letrozol entgegenwirken: Es verhindert, dass vermehrt Testosteron in Östrogen umgewandelt wird.

 

Nach seiner Einnahme wird Letrozol schnell und vollständig im Darm aufgenommen. Über das Blut wird der Aromatase-Hemmer schnell in das Gewebe transportiert. Von dort gelangt er nur langsam über das Blut zur Leber, wo er abgebaut wird. Die beteiligten Leberenzyme wandeln Letrozol in inaktive Abbauprodukte um. 2 bis 4 Tage nach der Einnahme ist die Hälfte des Wirkstoffs größtenteils über den Urin ausgeschieden.

 

 

 

Benjamin Clanner-Engelshofen Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013

Datenblatt Letrozole, ≥98% (HPLC) bei Sigma-Aldrich

Das Schwarze Buch – Anabole Steroide, 2010, S. 307, ISBN 978-3-00-020944-4